盐酸聚六亚甲基双胍中的甲基胍本身具有很高的活性，使聚合物呈正电性，容易被细菌所吸附，从而抑制了细菌的分裂功能，使其丧失繁殖能力，而且聚合物的形成堵塞了微生物的呼吸通道，使微生物窒息而死。

用β-半乳糖苷酶活性分析、异硫氰酸荧光素酯共焦激光扫描显微镜、自动扫描电子显微镜和透射电子显微镜等方法研究聚六亚甲基胍盐酸盐对大肠埃希菌细胞膜损伤机制，结果显示低剂量的聚六亚甲基胍对细菌外膜有轻微损害，增加了细胞膜的通透性，但未发现细胞有明显的形态学损伤。高剂量的聚六亚甲基胍则使膜结构塌陷，导致跨膜气孔形成，严重损害细胞内结构，细胞膜破裂，细胞内物质外泄。